アントラサイクリン系と同様に、II型トポイソメラーゼ阻害を行う。エトポシド（VP-16、ETP、ラステッド、ベプシド）が含まれる。一般にシスプラチンといったアルキル化薬とII型トポイソメラーゼ阻害薬を併用すると、シナジーを得る。理由は、傷害されたDNAを修復するにはトポイソメラーゼの作用が必要（ポリメラーゼ...

DNAトポイソメラーゼ（DNA topoisomerases）とは、2本鎖DNAの一方または両方を切断し再結合する酵素の総称である。 環状の2重鎖DNAでは、2本の鎖は位相幾何学（トポロジー）的には結び目があるのと等価であり、ねじれ数の異なるDNA、つまりトポアイソマー（トポ...

膀注した場合は、頻尿、排尿痛、膀胱炎、血尿など。 腫瘍細胞のDNAの塩基対間に挿入し、DNAポリメラーゼ、RNAポリメラーゼ、トポイソメラーゼII反応を阻害し、DNA、RNA双方の生合成を抑制することによって抗腫瘍効果を示す。細胞周期別では特にS期に高い感受性を示す。 ^ 副作用が起こる機序...

転写因子が異なっており、それぞれに対する治療薬が必要となる。 ノイラミニダーゼ阻害薬 M2プロトンチャネル阻害薬 RNAポリメラーゼ阻害薬 エンドヌクレアーゼ阻害薬 日本で認可されている後天性免疫不全症候群治療薬は、以下が存在する。 核酸系逆転写酵素阻害剤（Nucleoside analogue RT...

エトポシドはDNAを切断した後、トポイソメラーゼIIと複合体を形成し、DNAの再結合を阻害する。この結果、DNAの複製阻害を引き起こす。また、細胞周期をG2/M期で停止させる作用がある。本剤は、このG2/M期とS期でよく作用する。 エトポシドはアメリカハッカクレン（Podophyllum...

スンベプラ® (一般名 アスナプレビル、C型肝炎治療薬、C型肝炎ウイルスNS3/4Aプロテアーゼ阻害剤) マキシピーム® (一般名 セフェピム、セフェム系抗生物質) ベプシド® (一般名 エトポシド、トポイソメラーゼ阻害薬、抗癌剤) タキソール® (一般名 パクリタキセル、抗癌剤) ブリプラチン®...

制酸薬、抗ドパミン薬、抗痙攣薬、プロトンポンプ阻害薬 (PPI)、プロスタグランジン、緩下剤、便秘薬、胆汁酸 ACE阻害薬、アンギオテンシンII受容体拮抗薬、強心配糖体,ホスホジエステラーゼ阻害薬、硝酸薬、抗不整脈薬、β遮断薬、抗狭心症薬、利尿薬、降圧薬、カルシウム拮抗薬、α遮断薬、血管拡張薬...

たタンパク質をプロテアソームによる分解の対象としてマーキングする。 16種のトポイソメラーゼ阻害剤は、父方のUBE3Aのサイレンシングを解除する。トポイソメラーゼは、DNAの巻き戻しを制御する酵素である。この16種類の阻害剤のうち、ノギテカンが最も強くUBE3Aのアップレギュレーションを誘導するこ...

アンジオテンシン変換酵素阻害薬（アンジオテンシンへんかんこうそそがいやく、angiotensin-converting-enzyme inhibitor）は、アンジオテンシンIをアンジオテンシンIIに変換するアンジオテンシン変換酵素（ACE）を阻害する薬物である。略称はACE阻害薬（エースそがいやく）。...

は、悪性腫瘍に対して使用される医薬品（抗悪性腫瘍薬）である。カンレンボク由来の抗腫瘍性アルカロイドであるカンプトテシンの半合成アナログである。トポイソメラーゼI阻害作用を有する。 塩酸塩として、ヤクルト本社よりカンプト注、第一三共よりトポテシンの商品名で製造販売されている。 イリノテカンはカルボキシルエステラーゼ...

アクラルビシン（Aclarubicin）またはアクラシノマイシンA（Aclacinomycin A）は、悪性腫瘍の治療に用いられるアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質・トポイソメラーゼ阻害薬である。土壌細菌Streptomyces galilaeus（英語版） により産生される。インターカレーションにより、クロマチンからヒストンの脱離を誘導する事が出来る。...

プロトンポンプ阻害薬（プロトンポンプそがいやく、英: PPI; Proton pump inhibitor）とは、胃の壁細胞のプロトンポンプに作用し、胃酸の分泌を抑制する薬である。胃酸分泌抑制作用を持つ薬剤には他にヒスタミンH2受容体拮抗薬（H2ブロッカー）があるがプロトンポンプ阻害薬...

メラーゼを阻害してmRNAの合成を抑制する。リファンピシンはこの代表例で、抗結核薬として重要である。 キノロン系やサルファ剤は核酸合成阻害を機序とした合成抗菌薬であり、狭義の抗生物質とは異なる。 キノロン系はDNA合成阻害薬でもあり、DNAジャイレースとトポイソメラーゼIVを阻害...

が発生する。 本剤およびその代謝物によるDNA切断作用、ラジカル産生により抗悪性腫瘍効果を表す。トポイソメラーゼII阻害効果を持つ。トポイソメラーゼI阻害効果を持つトポテカンと比較されている。 ^ “[New anthracycline analogues in the treatment...

ウフェナマートが外用剤として用いられる。 COX-2阻害薬（コキシブ） オキシカム系 シクロオキシゲナーゼの非選択的阻害剤で、ピロキシカムおよびそのプロドラッグであるアンピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカム、メロキシカムといった薬が知られている。ピロキシカム、アンピロキシカムは血...

心筋症のリスクがあるので、多発性硬化症患者へのミトキサントロンの生涯累積投与量（体表面積あたり）には限界がある。 ミトキサントロンはII 型トポイソメラーゼ阻害薬であり、正常細胞およびがん細胞の両方でDNA塩基間へのインターカレーションによってDNA合成とDNA修復を中断させる。 ピキサントロン（英語版）...

阻害による血栓・塞栓抑制。 ジラぜプ(Dirazep) トロンボキサンA2阻害及びプロスタサイクリン合成促進。 トラピジル(Trapidil) ホスホジエステラーゼ阻害作用に基づく血管拡張。 トリメタジジン(Trimetazidine) 心筋保護作用及び血小板凝集抑制作用。 『今日の治療薬 2009』2009年...

cutaneous SSc）：抗セントロメア抗体 びまん皮膚硬化型強皮症（diffuse cutaneous SSc）：抗トポイソメラーゼI（抗Scl-70）抗体・抗RNAポリメラーゼIII抗体 30-60代に多く、男女比は1:9で、女性に多い。最も頻度が高いのはアメリカ・オクラホマ州のチョクトー族インディアンで、罹患率が100...

メラーゼを阻害してmRNAの合成を抑制する。1957年に分離されたノカルジア属菌、Nocardia mediterraneiはリファマイシンと呼ばれる抗生物質を産生する。リファンピシンはリファマイシンを化学的に修飾する事で得られたRNAポリメラーゼ阻害薬で、結核の治療における第一選択薬として使用される。...

(statin)、またはHMG-CoA還元酵素阻害薬は、HMG-CoA還元酵素の働きを阻害することによって、血液中のコレステロール値を低下させる薬物の総称である。 1973年に日本の遠藤章らによって最初のスタチンであるメバスタチンが発見されて以来、様々な種類のスタチンが開発され、高コレステロール血症の治療薬...

ーゼ阻害剤のようなブドウ糖吸収阻害薬、ビグアナイド系やチアゾリジン系のブドウ糖吸収阻害薬、インクレチンを増強するDPP-4阻害薬やGLP-1受容体作動薬、またSGLT2阻害薬がある。 1998年に、イギリスで UKPDS という大規模比較試験が行われて以来、糖尿病慢性合併症予防目的にてこれらの薬...

抗凝固薬（こうぎょうこやく）は、血液凝固を阻害する薬物である。 血液を固まらせないようにする医薬品（抗血栓薬）のうち、凝固系に対して主に作用するもののことである。体内に投与する場合には、血栓塞栓症の治療と予防やカテーテルの閉塞防止に用いられる。体外においては、人工透析装置や人工心肺装置の体外回路の...

心不全（ACE阻害薬不忍容例）：カンデサルタンシレキセチル プラゾシン カプトプリル ニフェジピン ジルチアゼム ヒドララジン ニトログリセリン 硝酸イソソルビド 獣医学大辞典編集委員会編集　『明解獣医学辞典』　チクサン出版社　1991年　ISBN 4885006104 伊藤勝昭ほか編集　『新獣医薬理学 第二版』...

カンプトテシン（Camptothecin、CPT）は細胞毒性のあるキノリンアルカロイドで、DNA酵素のI型トポイソメラーゼ（トポI）の働きを阻害する。1966年、M.E.ウォール（M.E.Wall）とM.C.ワニ（M.C.Wani）が天然産物から抗がん剤を系統的に選別している際発見した。中国原生のカンレンボク（Camptotheca...

与の方が効果的と考えられている。併用禁忌は生ワクチンであるが、その他に併用禁忌薬や併用注意薬はない。 レフルノミドはピリミジン合成の阻害薬でジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ(DHOD)を抑制することで、UMPの合成を阻害する。関節リウマチ、多発血管炎性肉芽腫症、SLE、重症筋無力症、GVHDに効果...

鎮痛剤は痛みの種類によって選択され、神経因性疼痛では、三環系抗うつ薬や抗てんかん薬など、鎮痛薬に分類されていないものが使用されることがある。セロトニン・ノルアドレナリン再取り込み阻害薬（SNRI）として知られるデュロキセチン（サインバルタ）は、疼痛の適応が承認されている。 鎮痛剤を意味する英語...

脂質降下薬（ししつこうかやく、英: LLD, 英: lipid lowering drug, 英: hypolipidaemic agent）は、脂質異常症に用いる医薬品あるいは栄養素である。 HMG-CoA還元酵素阻害剤（スタチン）、フィブラート系薬剤、陰イオン交換樹脂（レジン）、プロブコールな...

抗血小板剤（こうけっしょうばんざい、英語: anti platelet agents）は、血小板の凝集を阻害することで、主に白色血栓を作らないようにする作用を持つ薬剤である。抗血小板薬（こうけっしょうばんやく）ともいう。 抗凝固剤がフィブリンの形成を阻止して、赤色血栓を阻害するのとは異なり、動脈硬化巣での血栓形成を防止する。トロンボキサ...

上皮機能変容薬 クロライドチャネルアクチベーター ルビプロストン グアシル酸シクラーゼC受容体アゴニスト リナクロチド 胆汁酸トランスポータ阻害薬 エロビキシバット 漢方薬 乙字湯、加味逍遙散、麻子仁丸、防風通聖散、桂枝加芍薬湯、センナダイオウ錠などが虚証・実証によって選択される。...

フィブラートとは、両親媒性のカルボン酸誘導体の内、脂質降下薬として脂質異常症の治療に用いられる化合物の総称である。 フィブラート系薬剤は、通常、スタチンと組み合わせて、高脂血症の多くの病態の治療に使用される。臨床試験では、単剤での成績が検討されている。フィブラー...

AII受容体はAT1とAT2の2つがあり、AIIの大部分はAT1に結合して上記のような作用を発現する。AII拮抗薬はこのAT1受容体を直接阻害して降圧作用を示す。 メタアナリシスにおいて、アンジオテンシン変換酵素阻害薬（ACE阻害薬）は、有意に低い全死因死亡率、心血管関連死亡率、および心血管発生率（それぞれ相対的低下13...