باکلوفن - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

باکلوفن
ساختمان شیمیایی باکلوفن
داده‌های بالینی
روش مصرف داروخوراکی
گروه داروییمشتقات کلروفنیل
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمیبه خوبی جذب می‌شود
پیوند پروتئینی۳۰٪
متابولیسم۸۵٪ در ادرار و مدفوع بدون تغییر دفع می‌شود و ۱۵٪ بوسیلهٔ دآمیناسیون متابولیزه می‌شود.
نیمه‌عمر حذف۲/۵ تا ۴ ساعت
دفع۷۰ تا ۸۰ درصد این دارو و متابولیت‌های آن از راه ادرار و بقیه از راه مدفوع دفع می‌شود.
شناسه‌ها
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.013.170 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC10H12ClNO2
جرم مولی۲۱۳٫۶۶۱ گرم بر مول

باکلوفن (به انگلیسی: Baclofen)

نامهای تجارتی: Lioresal

رده دارویی: مشتقات کلروفنیل

رده درمانی: شل‌کننده عضلات اسکلتی

اشکال دارویی: قرص روکش دار ۱۰ میلی‌گرمی و ۲۵ میلی‌گرمی

مکانیسم اثر[ویرایش]

باکلوفن اثر شل‌کنندهٔ عضلات اسکلتی خود را از طریق مهار انتقال رفلکس‌های منوسیناپسی و پلی سیناپسی در سطح نخاع اعمال می‌کند.

نکاتی از فارماکولوژی کاتزونگ:

باکلوفن یک اسپاسمولیتیک مؤثر در سطح نخاع است که آگونیست GABA (گیرنده نوع b) به‌شمار می‌آید. باکلوفن جزو اسپاسمولیتیک‌های مؤثر بر اسپاسم مزمن است.

موارد مصرف[ویرایش]

-باکلوفن در درمان نوعی از میگرن که با اسپاسم شدید سلول‌های مغزی همراه است به کار می‌رود و صرف‌نظر از عوارض آن بسیار کارآمد است. باکلوفن همچنین در درمان سکسکه هم کاربرد دارد. مطالعات نشان داده‌اند که باکلوفن در درمان وابستگی به الکل (Alcohol dependence)و نشانگان ترک الکل (Alcohol withdrawal syndrome) با مهار نشانه‌های ترک و اشتیاق به مصرف الکل مؤثر است. مصرف باکلوفن برای رفع «گرفتگی عضلات پس از ورزش» غیر مؤثر است.

طریقه مصرف[ویرایش]

  • به عنوان درمان اسپاستیسیتی یا اسپاسم عضلانی در مولتیپل اسکلروزیس و سایر ضایعات نخاعی

در بالغین: ابتدا ۵ میلی‌گرم از راه خوراکی سه بار در روز و به مدّت ۳ روز تجویز می‌شود. در صورت نیاز می‌توان این دوز را هر ۳ روز یک بار ۱۵ میلی‌گرم افزایش داد.

حداکثر دوزاژ روزانه ۸۰ میلی‌گرم است. ضمناً در بیماران سالمند باید افزایش دوز تدریجی باشد.

موارد منع مصرف[ویرایش]

  • حساسیت مفرط نسبت به باکلوفن
  • بیماران مبتلا به مشکلات گوارشی لازم است با پزشک معالج خود مشورت نمایند.
  • این دارو می‌تواند برای افراد مبتلا به مشکلات کلیوی خطرساز باشد.

موارد احتیاط[ویرایش]

تداخلات دارویی[ویرایش]

عوارض جانبی[ویرایش]

  • در سلسله اعصاب مرکزی:

خواب آلودگی، سردرد، سرگیجه، ضعف، خستگی، کنفوزیون، بی خوابی، عدم تعادل، افسردگی. باکلوفن ممکن است نیاز به خواب را در فرد افزایش دهد که این عارضه معمولاً در استفادهٔ کوتاه مدت ایجاد نمی‌شود.

  • در قلب و عروق:

تپش قلب، تنگی نفس، هیپوتانسیون، درد قفسه سینه، سنکوپ.

  • در پوست:

راش، خارش

  • در چشم و گوش و حلق و بینی:

تاری دید، میوز، نیستاگموس، استرابیسم، میدریاز، دوبینی، احتقان بینی، وزوز گوش

  • در دستگاه گوارش:

تهوع، یبوست، استفراغ، خشکی دهان، اسهال، بی اشتهایی، درد شکمی، مثبت شدن آزمایش وجود خون در مدفوع

  • در دستگاه ادراری تناسلی:

تکرر ادرار، احتباس ادرار، شب ادراری، سوزش ادرار، ناکچوری، هماچوری، ناتوانی در انزال، ناتوانی جنسی

  • در دستگاه عضلانی اسکلتی:

درد عضلانی، پاراستزی، ترمور، رژیدیتی، دیس تونی، آتاکسی

  • در سایر دستگاه‌ها:

ادم آرنج، افزایش وزن بدون خیز

مسمومیت با باکلوفن و درمان آن[ویرایش]

اگرچه مسمومیت با باکلوفن چندان شایع نیست اما مصرف بیش از حد این دارو می‌تواند باعث ایجاد مسمومیت شود که با علائمی مانند استفراغ، اختلال در راه رفتن، اختلال در تنفس، تنگ شدن مردمک‌ها و اختلالات بینایی و تشنج همراه است. تنها اقدام درمانی برای درمان مسمومیت با باکلوفن شست و شوی معده و اقدامات مراقبتی از جمله کنترل علائم حیات و حمایت تنفسی در صورت لزوم است. تشخیص به موقع و مدیریت صحیح مسمومیت با این دارو می‌تواند علائم بالینی را از بین ببرد و مایع درمانی می‌تواند به بهبودی کمک کند.[۱]

در به دلیل اثر تضعیف کننده ی این دارو بر سیستم عصبی مرکزی و تنفس، در تجویز این دارو مخصوصا برای افراد مسن احتیاط شود.

منابع[ویرایش]