Bortézomib — Wikipédia

Identification
Bortézomib


Nom UICPA	acide [(1R)-3-méthyl-1-[[(2S)-3-phényl-2-(pyrazine-2-carbonylamino)propanoyl]amino]butyl]boronique
N^o CAS	179324-69-7
N^o ECHA	100.125.601
DrugBank	DB00188
PubChem	387447
SMILES	B([C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=NC=CN=C2)(O)O PubChem, vue 3D
InChI	InChI : vue 3D InChI=1S/C19H25BN4O4/c1-13(2)10-17(20(27)28)24-18(25)15(11-14-6-4-3-5-7-14)23-19(26)16-12-21-8-9-22-16/h3-9,12-13,15,17,27-28H,10-11H2,1-2H3,(H,23,26)(H,24,25)/t15-,17-/m0/s1
Propriétés chimiques
Formule	C₁₉H₂₅B N₄O₄ [Isomères]
Masse molaire^[1]	384,237 ± 0,026 g/mol C 59,39 %, H 6,56 %, B 2,81 %, N 14,58 %, O 16,66 %,
Données pharmacocinétiques
Biodisponibilité	n/a
Liaison protéique	83 %
Métabolisme	hépatique
Demi-vie d’élim.	9 à 15 heures

Unités du SI et CNTP, sauf indication contraire.
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Le bortézomib (BAN, INN and USAN. PS-341; Velcade par Millennium Pharmaceuticals et Cytomib par Venus Remedies) est une molécule anticancéreuse inhibant le protéasome.

Il est utilisé pour traiter le myélome multiple et l'amylose AL.

Efficacité[modifier | modifier le code]

Un tiers des myélomes résistant aux autres traitements répond au bortézomib^[2]. Cette proportion augmente lorsqu'il est utilisé en combinaison avec d'autres traitements^[3]. Il est utilisé dans les rechutes après transplantation de moelle ou en seconde ligne, lorsqu'il existe une contre-indication à une greffe de moelle.

Effets secondaires[modifier | modifier le code]

Le produit provoque dans un tiers des cas une thrombopénie^[2] secondaire à l'inhibition du protéasome^[4]. L'effet secondaire le plus gênant reste (imposant la réduction des doses) la survenue d'une neuropathie périphérique^[3].

Notes et références[modifier | modifier le code]

↑ Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.
↑ ^{a et b} Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et al. A phase 2 study of bortezomib in relapsed, refractory myeloma. N Engl J Med. 2003;348(26):2609–2617
↑ ^{a et b} Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade mark) in the treatment of multiple myeloma, Ther Clin Risk Manag, 2006;2:271–279
↑ Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome function is required for platelet production, J Clin Invest, 2014 doi:10.1172/JCI75247

Voir aussi[modifier | modifier le code]

[1] Masse molaire calculée d’après « Atomic weights of the elements 2007 », sur www.chem.qmul.ac.uk.

[Richardson_2003-2] {a et b} Richardson PG, Barlogie B, Berenson J et al. A phase 2 study of bortezomib in relapsed, refractory myeloma. N Engl J Med. 2003;348(26):2609–2617

[Field-Smith_2006-3] {a et b} Field-Smith A, Morgan GJ, Davies FE, Bortezomib (Velcadetrade mark) in the treatment of multiple myeloma, Ther Clin Risk Manag, 2006;2:271–279

[4] Shi DS, Smith MC, Campbell RA, Proteasome function is required for platelet production, J Clin Invest, 2014 doi:10.1172/JCI75247

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