French
DeutschБлеомицин — Википедия
| Блеомицин | |
|---|---|
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | (3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15- tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3- thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium |
| Брутто-формула | C55H84N17O21S3 |
| Молярная масса | 1415.551 |
| CAS | 11056-06-7 |
| PubChem | 456190 |
| DrugBank | APRD00453 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | L01DC01 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | well absorbed |
| Метаболизм | ? |
| Период полувывед. | 2 hours |
| Экскреция | renal (60-70 %) |
| Способы введения | |
| внутримышечно и внутривенно | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Блеомицин — цитостатический препарат, гликопептидный антибиотик, синтезируемый бактериями Streptomyces verticillus. Название «блеомицин» относится к группе структурно родственных соединений; в качестве противораковых средств используются блеомицины A2 и B2. Используется в терапии лимфомы Ходжкина, рака яичек и других заболеваний.
Фармакологическое действие[править | править код]
Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.
Фармакокинетика[править | править код]
Связывание с белками 1 %. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены. T1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70 % преимущественно в неизмененном виде.
Показания[править | править код]
Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников. Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).
Режим дозирования[править | править код]
Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.
Побочное действие[править | править код]
Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея. Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции. Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция. Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко — токсическое действие на сосуды (в том числе церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда). Ототоксичен (может ухудшать слух)[1][2].
Противопоказания[править | править код]
Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (КК меньше 25-35 мл/мин) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к блеомицину.
Беременность и лактация[править | править код]
Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.
Особые указания[править | править код]
С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в том числе в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию. С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями. В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики. Безопасность применения в педиатрической практике не установлена. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность. Блеомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛП.
Лекарственное взаимодействие[править | править код]
Блеомицин повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии). При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов. Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.
Примечания[править | править код]
- ↑ Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. Архивировано 9 декабря 2023 года. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
- ↑ Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine