Ампренавір — Вікіпедія

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Ампренавір
Систематична назва (IUPAC)
(3S)-oxolan-3-yl N-[(2S,3R)-3-hydroxy-4-[N-(2-methylpropyl)(4-aminobenzene)sulfonamido]-1-phenylbutan-2-yl]carbamate
Ідентифікатори
Номер CAS 161814-49-9
Код ATC J05AE05
PubChem 65016
DrugBank DB00701
Хімічні дані
Формула C25H35N3O6S 
Мол. маса 505,628 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 89%
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 7-10 год.
Виділення фекалії, Нирки
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

? (UK) ? (US)

Шляхи введення перорально

Ампренавір (міжнародна транскрипція APV) — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази для прийому всередину. Препарат розроблений компанією «GlaxoSmithKline» та застосовувався для лікування ВІЛ-інфекції з 1999[1] до 2004 року.[2]

Фармакологічні властивості[ред. | ред. код]

Ампренавір — синтетичний противірусний препарат з групи інгібіторів протеази. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні активного центру ферменту вірусу ВІЛ — протеази, порушенні утворення вірусного капсиду та пригнічує реплікацію вірусу ВІЛ з утворенням незрілих вірусних частинок, що не можуть інфікувати клітини організму. До ампренавіру чутливі виключно віруси ВІЛ-1 та ВІЛ-2.

Фармакокінетика[ред. | ред. код]

Ампренавір при прийомі всередину відносно швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин, повторне збільшення максимальної концентрації в крові спостерігається через 10—12 годин, що може бути наслідком уповільненого всмоктування або кишково-печінковою рециркуляцією. Біодоступність препарату при пероральному прийомі становить близько 89%. Ампренавір погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ампренавір проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно з калом, частково виводиться нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ампренавіру становить 7—10 годин, цей час може змінюватися при печінковій недостатності.

Показання до застосування[ред. | ред. код]

Ампренавір застосовується для лікування інфекції, спричиненої вірусом ВІЛ-1 та ВІЛ-2 у складі комбінованої терапії у дорослих. Монотерапія препаратом не застосовується у зв'язку з швидким розвитком резистентності вірусу ВІЛ до препарату.

Побічна дія[ред. | ред. код]

Найчастішою побічною дією, що спостерігалась при застосуванні ампренавіру, була нудота, що по різних оцінках, спостерігалась у 3—30% випадків застосування препарату[3]; часто спостерігалися також блювання, метеоризм та діарея. При застосуванні ампренавіру спостерігалися також висипання на шкірі, синдром Стівенса-Джонсона, головний біль, парестезії в ділянці рота, підвищена втомлюваність, остеопороз, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, гіпертригліцеридемія, гіперглікемія, ліподистрофія; рідше аваскулярний некроз, збільшення частоти кровотеч у хворих гемофілією. Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих спостерігалась вища імовірність лактатацидозу, остеонекрозу, гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих спостерігалась вища імовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростала імовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипокази[ред. | ред. код]

Ампренавір протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми. Ампренавір не застосовують у дітей молодших 4 років. З обережністю застосовують препарат при печінковій недостатності. Ампренавір не застосовують разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, рифампіцином, препаратами звіробою.

Форми випуску[ред. | ред. код]

Ампренавір випускався у вигляді капсул по 0,05 та 0,15 г. З 2004 року випуск ампренавіру припинено, препарат замінено на фосампренавір, який є проліками ампренавіру.[4]

Примітки[ред. | ред. код]

  1. ↑ Архівована копія. Архів оригіналу за 28 липня 2014. Процитовано 17 січня 2015.{{cite web}}: Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання)
  2. ↑ http://healthnative.ru/lech/lech-vich/zachem-usilivat-ingibitory-proteazy.html [Архівовано 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://meduniver.com/Medical/farmacologia/90.html [Архівовано 14 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://arvt.ru/sites/default/files/Medical_Management_of_HIV_Infection_2009-2010_BartlettGallant-RUS.pdf [Архівовано 8 червня 2015 у Wayback Machine.] Дж. Бартлетт, Дж. Галлант, П.Фам Клинические аспекты ВИЧ-инфекции 2009–2010, ст. 239 (рос.)

Джерела[ред. | ред. код]

Отримано з https://uk.wikipedia.org/w/index.php?title=Ампренавір&oldid=35873650