بنزاتروپین - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

بنزاتروپین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریCogentin, others
نام‌های دیگرbenzatropine (BAN UK)، benztropine (USAN US)
AHFS/Drugs.commonograph
داده‌ها
رده‌بندی داروهای
بارداری
روش مصرف داروBy mouth, IM، IV
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسمکبد
نیمه‌عمر حذف۱۲–۲۴ ساعت
دفعادرار
شناسه‌ها
  • (3-endo)-3-(Diphenylmethoxy)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octane
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
IUPHAR/BPS
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC21H25NO۱
جرم مولی۳۰۷٫۴۳۷ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • CN4[C@@H]1CC[C@H]4C[C@H](C1)OC(c2ccccc2)c3ccccc3
  • InChI=1S/C21H25NO/c1-22-18-12-13-19(22)15-20(14-18)23-21(16-8-4-2-5-9-16)17-10-6-3-7-11-17/h2-11,18-21H,12-15H2,1H3/t18-,۱۹+,۲۰+ ✔Y
  • Key:GIJXKZJWITVLHI-PMOLBWCYSA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

بنزاتروپین (انگلیسی: Benzatropine)[۱] که در ایالات متحده آمریکا و ژاپن به نام بنزتروپین شناخته می‌شود[۲] دارویی است که برای درمان نوعی اختلال حرکتی به دلیل داروهای ضد روان پریشی معروف به دیستونی و پارکینسونیسم استفاده می‌شود. این دارو برای دیسکینزی دیررس مفید نیست. از طریق دهان یا از طریق تزریق در ورید یا عضله مصرف می‌شود.[۳] اثر آن در عرض دو ساعت دیده می‌شود و تا ده ساعت ادامه دارد.[۴][۵]

عوارض جانبی شایع عبارتند از خشکی دهان، تاری دید، حالت تهوع و یبوست. عوارض جانبی جدی ممکن است شامل احتباس ادرار، توهم، هیپرترمی و هماهنگی ضعیف باشد. مشخص نیست که آیا استفاده در دوران بارداری یا شیردهی ایمن است.[۶] بنزاتروپین یک داروی آنتی کولینرژیک است که با مسدود کردن فعالیت گیرنده استیل‌کولین موسکارینی عمل می‌کند.

بنزاتروپین در سال ۱۹۵۴ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد. این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس است. در سال ۲۰۱۹، این دارو با بیش از ۲ میلیون نسخه، دویست و بیست و یکمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود. این دارو با نام تجاری Cogentin به فروش می‌رسد.[۷][۸]

کاربرد پزشکی[ویرایش]

بنزاتروپین برای کاهش عوارض جانبی اکستراپیرامیدال درمان ضد جنون استفاده می‌شود.[۹] بنزاتروپین نیز یک داروی خط دوم برای درمان بیماری پارکینسون است. لرزش را بهبود می‌بخشد و ممکن است سفتی و برادی‌کینزی را کاهش دهد. بنزاتروپین همچنین گاهی اوقات برای درمان دیستونی، یک اختلال نادر که باعث انقباض غیرطبیعی ماهیچه‌ها می‌شود و در نتیجه وضعیت‌های پیچ خورده اندام‌ها، تنه یا صورت به کار می‌رود.

عوارض جانبی[ویرایش]

عمدتاً آنتی کولینرژیک هستند:

  • دهان خشک
  • تاری دید
  • تغییرات شناختی
  • خواب‌آلودگی
  • یبوست
  • احتباس ادرار
  • تاکی‌کاردی
  • بی‌اشتهایی
  • هذیان و توهم شدید (در صورت مصرف بیش از حد)[۱۰][۱۱]

در حالی که برخی از مطالعات نشان می‌دهند که استفاده از آنتی کولینرژیک‌ها خطر دیسکینزی دیررس را افزایش می‌دهد[۱۲] (یک عارضه جانبی طولانی‌مدت آنتی‌سایکوتیک‌ها)، مطالعات دیگر هیچ ارتباطی بین قرار گرفتن در معرض آنتی‌کولینرژیک و خطر ابتلا به دیسکینزی دیررس پیدا نکرده‌اند، هرچند علائم ممکن است بدتر شوند.[۱۳]

داروهایی که انتقال کولینرژیک را کاهش می‌دهند ممکن است ذخیره اطلاعات جدید در حافظه بلند مدت را مختل کنند. عوامل آنتی کولینرژیک همچنین می‌توانند درک زمان را مختل کنند.[۱۴]

فارماکولوژی[ویرایش]

بنزاتروپین یک عامل آنتی کولینرژیک/آنتی هیستامین با اثر مرکزی است. این دارو یک آنتاگونیست انتخابی گیرنده استیل کولین موسکارینی M1 است. بنزاتروپین تا حدی فعالیت کولینرژیک در گانگلیون‌های پایه را مسدود می‌کند و همچنین نشان داده شده‌است که در دسترس بودن دوپامین را با مسدود کردن بازجذب و ذخیره آن در مکان‌های مرکزی افزایش می‌دهد و در نتیجه فعالیت دوپامینرژیک را افزایش می‌دهد. مطالعات حیوانی نشان داده‌است که فعالیت آنتی کولینرژیک بنزاتروپین تقریباً نصف آتروپین است، در حالی که فعالیت آنتی هیستامینی آن به فعالیت مپیرامین نزدیک می‌شود. اثرات آنتی کولینرژیک آن از نظر درمانی در مدیریت پارکینسونیسم چشمگیر است. بنزاتروپین با اثر استیل کولین مخالفت می‌کند و عدم تعادل میان انتقال‌دهنده‌های عصبی استیل کولین و دوپامین را کاهش می‌دهد که ممکن است علائم بیماری پارکینسون اولیه را بهبود بخشد.[۱۵]

آنالوگ‌های بنزاتروپین مهارکننده‌های غیرعادی بازجذب دوپامین هستند که ممکن است آنها را برای افراد مبتلا به آکاتیزیا ثانویه پس از درمان آنتی‌سایکوتیک مفید کند.[۱۶]

بنزاتروپین همچنین به عنوان یک بازدارنده عملکردی اسید اسفنگومیلیناز (FIASMA) عمل می‌کند.[۱۷]

بنزاتروپین همچنین با یک رویکرد غربالگری با توان بالا، به عنوان یک عامل افتراق کننده قوی برای الیگودندروسیت‌ها شناسایی شده‌است که احتمالاً از طریق گیرنده‌های موسکارینی M1 و M3 کار می‌کند. در مدل‌های پیش بالینی مولتیپل اسکلروزیس، بنزاتروپین علائم بالینی را کاهش داد و میلیناسیون دوباره را افزایش داد.[۱۸]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. ↑ World Health Organization (December 1959). "International Non-Proprietary Names for Pharmaceutical Preparations). Recommended International Non-Proprietary Names (Rec. I.N.N.): List 3º" (PDF). WHO Chronicle. 13 (12): 464. Retrieved 2020-12-01.
  2. ↑ World Health Organization. "INN: Benzatropine". WHO MedNet. Retrieved 2020-12-01.[پیوند مرده]
  3. ↑ "Benztropine Mesylate Monograph for Professionals". Drugs.com (به انگلیسی). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 9 April 2019.
  4. ↑ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Psychologists' Neuropsychotropic Drug Reference (به انگلیسی). Psychology Press. p. 47. ISBN 978-0-87630-956-8.
  5. ↑ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Drug Therapy in Nursing (به انگلیسی). Lippincott Williams & Wilkins. p. 197. ISBN 978-0-7817-6587-9.
  6. ↑ "Benztropine (Cogentin) Use During Pregnancy". Drugs.com (به انگلیسی). Retrieved 9 April 2019.
  7. ↑ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  8. ↑ "Benztropine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
  9. ↑ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (May 1976). "A controlled trial of amantadine in drug-induced extrapyramidal disorders". Archives of General Psychiatry. 33 (5): 599–602. doi:10.1001/archpsyc.1976.01770050055008. PMID 5066.
  10. ↑ Kane JM, Smith JM (April 1982). "Tardive dyskinesia: prevalence and risk factors, 1959 to 1979". Archives of General Psychiatry. 39 (4): 473–481. doi:10.1001/archpsyc.1982.04290040069010. PMID 6121548. S2CID 10194153.
  11. ↑ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (August 2001). "Risk factors for tardive dyskinesia in a large population of youths and adults". Experimental and Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 285–296. doi:10.1037/1064-1297.9.3.285. PMID 11534539.
  12. ↑ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (April 1998). "Intermittent neuroleptic treatment and risk for tardive dyskinesia: Curaçao Extrapyramidal Syndromes Study III". The American Journal of Psychiatry. 155 (4): 565–567. doi:10.1176/ajp.155.4.565. PMID 9546009.
  13. ↑ Yassa R (September 1988). "Tardive dyskinesia and anticholinergic drugs. A critical review of the literature". L'Encephale. 14 Spec No (Spec No): 233–239. PMID 3063514.
  14. ↑ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, et al. (June 1989). "Anticholinergic effects on memory: benztropine versus amantadine". Journal of Clinical Psychopharmacology. 9 (3): 180–185. doi:10.1097/00004714-198906000-00004. PMID 2661606. S2CID 27308127.
  15. ↑ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (January 2014). "Preclinical efficacy of N-substituted benztropine analogs as antagonists of methamphetamine self-administration in rats". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 348 (1): 174–191. doi:10.1124/jpet.113.208264. PMC 3868882. PMID 24194527.
  16. ↑ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "A controlled comparison of the effects of propranolol, benztropine, and placebo on akathisia: an interim analysis". Psychopharmacology Bulletin. 29 (2): 283–286. PMID 8290678.
  17. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, et al. (2011). "Identification of novel functional inhibitors of acid sphingomyelinase". PLOS ONE. 6 (8): e23852. Bibcode:2011PLoSO...623852K. doi:10.1371/journal.pone.0023852. PMC 3166082. PMID 21909365.
  18. ↑ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, et al. (October 2013). "A regenerative approach to the treatment of multiple sclerosis". Nature. 502 (7471): 327–332. Bibcode:2013Natur.502..327D. doi:10.1038/nature12647. PMC 4431622. PMID 24107995.
برگرفته از «https://fa.wikipedia.org/w/index.php?title=بنزاتروپین&oldid=39120255»