لوپرازولام - ویکی‌پدیا، دانشنامهٔ آزاد

لوپرازولام
داده‌های بالینی
نام‌های تجاریDormonoct, Havlane, Sonin, Somnovit, others
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
رده‌بندی داروهای
بارداری
  • D
روش مصرف داروخوراکی
کد ATC
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی
داده‌های فارماکوکینتیک
متابولیسمکبدی
نیمه‌عمر حذف6–12 hours
دفعکلیوی
شناسه‌ها
  • (2Z)-6-(2-Chlorophenyl)-2-[(4-methyl-1-piperazinyl)methylene]-8-nitro-2,4-dihydro-1H-imidazo[1,2-a][1,4]benzodiazepin-1-one
شمارهٔ سی‌ای‌اس
پاب‌کم CID
دراگ‌بنک
کم‌اسپایدر
UNII
KEGG
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.293.781 ویرایش در ویکی‌داده
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیاییC23H21ClN6O3
جرم مولی۴۶۴٫۹۱ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)
  • [O-][N+](=O)c1cc4c(cc1)N/2C(=O)C(\N=C\2C/N=C4/c3ccccc3Cl)=C\N5CCN(C)CC5
  • InChI=1S/C23H21ClN6O3/c1-27-8-10-28(11-9-27)14-19-23(31)29-20-7-6-15(30(32)33)12-17(20)22(25-13-21(29)26-19)16-4-2-3-5-18(16)24/h2-7,12,14H,8-11,13H2,1H3/b19-14- ✔Y
  • Key:UTEFBSAVJNEPTR-RGEXLXHISA-N ✔Y
 N✔Y (این چیست؟)  (صحت‌سنجی)

لوپرازولام (انگلیسی: Loprazolam) یک داروی بنزودیازپین است که دارای خواص ضد اضطراب، ضد تشنج، خواب آور، آرام بخش و شل کننده عضلات اسکلتی است. این دارو برای درمان کوتاه مدت بی خوابی متوسط ​​​​شدید مجوز و به بازار عرضه شده است.

کاربرد پزشکی[ویرایش]

لوپرازولام یک بنزودیازپین کوتاه اثر است و گاهی در بیمارانی که در حفظ خواب مشکل دارند یا در به خواب رفتن مشکل دارند استفاده می شود. داروهای خواب آور فقط باید به صورت کوتاه مدت یا در کسانی که بی خوابی مزمن دارند به صورت گاه به گاه استفاده شوند.[۱]

بیماران و پزشکان تجویز کننده باید به خاطر داشته باشند که دوزهای بالاتر لوپرازولام ممکن است عملکرد حافظه طولانی مدت را مختل کند.[۲][۳]

عوارض جانبی[ویرایش]

عوارض جانبی لوپرازولام به طور کلی مانند سایر بنزودیازپین ها مانند دیازپام است.[۴] مهمترین تفاوت در عوارض جانبی لوپرازولام و دیازپام این است که کمتر مستعد آرامبخشی روزانه است زیرا نیمه عمر لوپرازولام متوسط ​​در نظر گرفته می شود در حالی که دیازپام نیمه عمر بسیار طولانی دارد. عوارض جانبی لوپرازولام به شرح زیر است:

  • خواب آلودگی
  • افزایش متناقض پرخاشگری
  • سبکی سر
  • گیجی
  • ضعف عضلانی
  • آتاکسی (به ویژه در افراد مسن)
  • فراموشی
  • سردرد
  • سرگیجه
  • افت فشار خون
  • ترشح بزاق تغییر می کند
  • اختلالات گوارشی
  • اختلالات بینایی
  • دیزآرتری
  • لرزش
  • تغییرات در میل جنسی
  • بی اختیاری
  • احتباس ادرار
  • اختلالات خونی و زردی
  • واکنش های پوستی
  • واکنش های وابستگی و ترک

اثرات «خماری» باقیمانده پس از مصرف شبانه لوپرازولام مانند خواب‌آلودگی، اختلال در عملکردهای روانی حرکتی و شناختی ممکن است تا روز بعد باقی بماند که ممکن است خطر افتادن و شکستگی لگن را افزایش دهد.[۵]

فارماکولوژی[ویرایش]

لوپرازولام یک بنزودیازپین است که از طریق تعدیل مثبت کمپلکس گیرنده گاباA از طریق اتصال به گیرنده بنزودیازپین که در زیر واحد آلفا حاوی گیرنده های گاباA قرار دارد، عمل می کند. این عمل با افزایش فرکانس باز شدن کانال یونی کلرید، اثر انتقال دهنده عصبی گابا بر روی مجموعه گیرنده گاباA را افزایش می دهد. این عمل اجازه می دهد تا یون های کلرید بیشتری وارد نورون شوند که به نوبه خود اثراتی مانند: آرامش عضلانی، ضد اضطراب، خواب آور، فراموشی و ضد تشنج است. این خواص را می توان برای مزایای درمانی در عمل بالینی مورد استفاده قرار داد. این خواص همچنین گاهی برای اهداف تفریحی به شکل سوء مصرف داروی بنزودیازپین ها استفاده می شود که در آن از دوزهای بالا برای رسیدن به مسمومیت و یا آرام بخش استفاده می شود.[۶][۷]

جستارهای وابسته[ویرایش]

منابع[ویرایش]

  1. Rickels K (1986). "The clinical use of hypnotics: indications for use and the need for a variety of hypnotics". Acta Psychiatrica Scandinavica. Supplementum. 332 (S332): 132–141. doi:10.1111/j.1600-0447.1986.tb08990.x. PMID 2883820. S2CID 46560074.
  2. Swift CG, Swift MR, Ankier SI, Pidgen A, Robinson J (August 1985). "Single dose pharmacokinetics and pharmacodynamics of oral loprazolam in the elderly". British Journal of Clinical Pharmacology. 20 (2): 119–128. doi:10.1111/j.1365-2125.1985.tb05041.x. PMC 1400680. PMID 2864049.
  3. Bareggi SR, Ferini-Strambi L, Pirola R, Franceschi M, Smirne S (1991). "Effects of loprazolam on cognitive functions". Psychopharmacology. 104 (3): 337–342. doi:10.1007/bf02246033. PMID 1681558. S2CID 20804897.
  4. British National Formulary Benzodiazepines Information
  5. Vermeeren A (2004). "Residual effects of hypnotics: epidemiology and clinical implications". CNS Drugs. 18 (5): 297–328. doi:10.2165/00023210-200418050-00003. PMID 15089115. S2CID 25592318.
  6. Bateson AN (2002). "Basic pharmacologic mechanisms involved in benzodiazepine tolerance and withdrawal". Current Pharmaceutical Design. ingentaconnect. 8 (1): 5–21. doi:10.2174/1381612023396681. PMID 11812247.
  7. Ashton CH (2002). "BENZODIAZEPINE ABUSE". Harwood Academic. Retrieved 2007-03-22.

پیوند به بیرون[ویرایش]